2025年9月25日、米国食品医薬品局（FDA）はEli Lilly社のエストロゲン受容体拮抗薬Imlunestrant（商品名 Inluriyo）を、ER陽性・HER2陰性でESR1変異を有する進行または転移性乳がん患者に対して承認しました。本薬剤は、少なくとも1ライン以上の内分泌療法後に病勢進行した成人患者が対象です。
コンパニオン診断の承認
同時に、血中循環腫瘍DNA（ctDNA）によるGuardant360 CDx検査がコンパニオン診断として承認され、ESR1変異を有する患者を特定するために使用されます。
主要エビデンス：EMBER-3試験
承認はランダム化第III相試験 EMBER-3（NCT04975308） に基づいています。本試験では、ER陽性・HER2陰性乳がん患者874例を登録し、以下の3群で比較しました：
- Imlunestrant単剤
- 医師選択の内分泌療法（フルベストラントまたはエキセメスタン）
- 探索的併用療法
ESR1変異を有する患者群（n=256）において、主要評価項目である無増悪生存期間（PFS）は以下の通りでした：
- Imlunestrant群：中央値 5.5か月（95% CI: 3.9–7.4）
- 医師選択群：中央値 3.8か月（95% CI: 3.7–5.5）
- ハザード比：0.62（95% CI: 0.46–0.82）、p=0.0008
奏効率（ORR）はImlunestrant群14.3%、対照群7.7%でした。
投与方法
推奨用量は1日1回400mg経口投与（空腹時に投与：食前2時間または食後1時間以上）で、病勢進行または許容できない毒性が現れるまで継続されます。
安全性情報
主な有害事象（発現率10%以上）には、貧血、筋骨格痛、低カルシウム血症、好中球減少、AST/ALT上昇、疲労、下痢、吐き気、血小板減少、便秘、高コレステロール血症、腹痛などが含まれます。
承認プロセス
ImlunestrantはFast Track指定を受け、さらにFDAの迅速審査支援ツールであるAssessment Aidを用いて審査が進められました。
まとめ
Imlunestrantの承認は、ESR1変異を有する進行・転移性乳がん患者に対する新たな治療選択肢を提供します。今後は実臨床における長期的な有効性と安全性データの集積が期待されます。
この記事はMorningglorysciences編集部によって制作されました。
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